老年人身体内各器官和组织发生衰老性改变，药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程中发生明显的变化，不同于青壮年。

1．口服药物进入胃肠道后，经过分化和溶解，然后经胃肠粘膜吸收，才能进入血液，流经全身，发挥药物效能。由于老年人胃酸分泌减少、胃肠蠕动减弱和血流量减少，对一些药物的吸收延迟和减少。

2．老年人的脂肪相对增加，而水份和肌肉却相对减少，溶解在脂肪内亲脂性药物就可能在体内蓄积。老年人摄入蛋白质量减少，蛋白分解代谢增加，所以一般老年人血浆蛋白浓度较青壮年低，因此进入血内的药物与蛋白结合部分低而游离药物浓度则增高。为此，老年人用药的剂量和给药次数较青壮年人应相应地减少，才能使血内游离药物保持在合理的浓度。

3．药物体内代谢的主要场所在肝脏，经体内代谢后药物作用减弱或消失。老年人肝内酶活力降低，肝血流量减少，导致药物在肝内代谢速度变慢，使药物在血液内停留的时间延长，容易发生毒性反应和副作用。

4．药物最后大部分经肾排出体外，肾脏代偿能力已下降的老年人，药物经肾排出的能力减小，而容易使药物在体内蓄积。

5．各个老年人之间的健康状态个体差异较大，同一个老年人各内脏的老化程度也各不相同，对药物的耐受性因人而异，不易掌握。有的老年人患多种疾病，同时接受多种的药物治疗，容易出现药物间相互作用，增加药效应的协同作用，或出现拮抗反应而使药物效应减弱或消失。