【概述】

本药为复方制剂，是无水咖啡因与苯甲酸钠按1:1或12:13的比例配制而成的无色的灭菌水溶液。本药为中枢神经兴奋药，能提高细胞内环磷酸腺苷含量。咖啡因小剂量时，可作用于大脑皮质的高级中枢，促使精神兴奋、解除疲劳；大剂量时，可兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢，特别是当这些中枢处于抑制状态时作用更明显。咖啡因还可增加肾小球血流量，减少肾小管重吸收。因咖啡因难溶于水，需加入等量苯甲酸钠助溶。

本药注射后可分布到全身体液，快速进入中枢神经系统；亦可通过胎盘进入胎儿循环，表观分布容积（Vd）为0.4～0.6 L/kg。主要在肝脏代谢，可分泌进入唾液和乳汁。半衰期为3～7小时。口服经胃肠道吸收快，但不规则；进入神经系统快，体内无蓄积。血药浓度及相应的峰值随用量而异，咖啡因降解代谢后产生甲基尿酸或甲基嘌呤随尿液排出，尿液中原形药仅为1%～2%。

【适应证】

用于催眠药、麻醉药中毒或急性感染性疾病引起的中枢性呼吸循环功能不全，也可用于麻醉药或催眠药中毒所致的昏迷状态。

【应用原则】

咖啡因经肝脏P450酶代谢，和许多药物都有相互作用，合并用药时，可能会增加或减少咖啡因的代谢清除。

【使用方法】

（1）成人剂量：皮下注射，1～2 ml，必要时2～4小时重复。1次极量3 ml，1日极量12 ml。肌肉注射，用法用量同皮下注射。每支（1 ml）含120 mg咖啡因，130 mg苯甲酸钠。

（2）儿童剂量：皮下注射，1次0.024～0.048 ml/kg。肌肉注射同皮下注射。

【慎用及禁忌】

慎用：

咖啡因可分泌入乳汁中，哺乳期妇女慎用。

禁用：

（1）胃溃疡患者。

（2）咖啡因可通过胎盘屏障进入胎儿循环，大剂量可致畸胎和孕妇难产，故孕妇禁用。

【不良反应】

（1）常见胃部不适、恶心、呕吐、头痛及失眠等。长期服用可出现头痛、紧张、激动和焦虑，或者出现耐受性。

（2）可轻度升高血糖，与咖啡因促进肾上腺儿茶酚胺分泌有关。

（3）咖啡因成人致死量一般为10 g，当其血药浓度为60～160 mg/L时，尿内出现管型细胞或红细胞。

【注意事项】

（1）咖啡因能促使血中肾素活性增强，儿茶酚胺释放增多，但对肾素和儿茶酚胺破坏较快，不一定出现高血压症状。

（2）本药与异烟肼合用，可加强本药的效应，提高脑组织内咖啡因浓度；而肝脏和肾脏内的浓度有所下降。

（3）与口服避孕药合用，可减慢本药的消除。

（4）与麻黄碱合用，有协同作用，使中枢兴奋性加强。

（5）本药对前列腺素受体的作用为弱激动、强拮抗作用。

（6）长期大量应用可出现耐受性，用药时应注意。

（7）应警惕用药过量而引起的中毒症状，常见呕吐、上腹部疼痛、头晕、耳鸣、血压升高，畏光、眼前闪光、复视、弱视、视野缩小，以及失眠、不安、恐惧、精神错乱、震颤、谵妄、幻觉、多尿等；尿液出现丙酮，糖定量升高，或排尿有里急后重感。严重中毒有心率加快、期前收缩、心悸及胸部压迫感，并可发生血压下降、皮肤湿泠、呼吸快而困难、休克、强直性惊厥、瞳孔缩小、对光反射消失等，最终可因呼吸衰竭而死亡。