37.4.1　麻醉剂的药理作用

麻醉剂的作用原理，药理界一直很重视，尚在不断深入研究之中。近年来，随着生物物理的进展，已能凭借亚细胞结构的研究和药物极微量（ng水平）的测定，认识麻醉剂作用机理的根本在于暂时改变生物膜的性质。生物膜上有为抗原、激素、神经介质、药物和细胞认别的各种受体，机体的许多感觉，味、视、嗅以及痛觉都与神经原突触上的膜受体有关。

全身麻醉剂的药理作用：全身麻醉剂如前所述，品名多种，除个别为同类衍生物外，大部分没有相同的分子构型。目前，多认为是由于它们的物理性质（脂溶性）的缘故。它们作用于中枢神经原突触膜上的疏水部分，暂时使膜上的脂层厚度改变，膜上的神经介质的受体（膜上的功能蛋白质）的构型改变，从而阻断了神经冲动的突触传导。

由于麻醉剂的不同，作用于中枢神经的部位不完全相同，临床表现也不完全一样*。

局部麻醉剂的药理作用：局部麻醉剂的化学结构与其作用有密切关系，其分子一般具备三个组成部分：①芳香族环；②中间部分；③胺基部分。局部麻醉剂都是制成易溶于水、稳定性较高的盐来应用。但注入机体后，在体液中以离子型（铵）和非离子型（胺）两种形式存在，后者是新脂性的。

37.4.2　麻醉剂对机体代谢的影响

麻醉剂对机体代谢影响的直接资料还不是很多。鉴于在糖皮质激素的允许作用下，肾上腺素对代谢的影响居主导作用，因此，讨论麻醉剂对机体代谢的影响时，拟从麻醉剂对机体交感-肾上腺髓质系统的激惹程度来加以推论。并尽量引用代谢资料。

麻醉剂对交感-肾上腺系统的影响可分为以下四种类型：

（1）明显促使血浆肾上腺素及去甲肾上腺素含量升高。如乙醚，从动物实验及临床观察，乙醚麻醉时，手术尚未开始，血中浓度已迅速上升，肝和肌肉中糖原分解，血糖浓度明显升高，升高的程度也是其他麻醉剂所不及的。血中乳酸、丙酮酸含量升高，甚至出现代谢性酸中毒，体内动用脂肪，血中游离脂肪酸及酮体含量升高。又如氯胺酮麻醉时，血中儿茶酚胺浓度也升高。

（2）使血中儿茶酚胺含量轻度升高，如氟烷、氟烷醚、甲氧氟烷、氧化亚氮。但手术中，血中浓度仍表现出有意义的升高。

（3）使血中儿茶酚胺含量变化不明显。如麻醉镇痛剂芬太尼在某一剂量范围50～75μg·kg-1时，当静注50μg·kg-1，血中儿茶酚胺无明显变化，血糖、乳酸、丙酮酸、皮质醇皆无明显变化。在冠状动脉手术时，当剂量加大到100μg·kg-1时，血中儿茶酚胺含量有所下降（图37-1）。这与血液动力学的变化是一致的，如心率变缓，收缩压及舒张压下降。此时给机体的刺激不是很强时，如切皮等时血中儿茶酚胺上升不多；而在给强刺激时，如冠门面动脉分流手术期，则明显上升。说明对刺激仍能应答反应，并使机体处于较平稳的情况下接受手术。

（4）对交感——肾上腺系统有抑制作用。如巴比妥类药物，包括硫贲妥钠。Hume以30条狗对比了乙醚-氧麻醉和戊巴比妥30μg·kg-1麻醉下，安插一侧肾上腺静脉引流管后所收集的血样中肾上腺素与去甲肾上腺素每分钟的分泌量，结果乙醚-氧麻醉者分别为0.558，0.095μg·kg-1；戊巴比妥麻醉者分别为0.052,0.035μg·kg-1。可见乙醚-氧麻醉者较戊巴比妥麻醉者血中肾上腺素含量高10倍。二星期后，待动物康复，再分别采血作为正常对照，然后再次麻醉并各在腹部作一长形切口，并把肠子拉出来作为手术刺激，同时采血，结果见图37-2和表37-1。