LDL是富含胆固醇的脂蛋白，其胆固醇主要来自从LTP转运的高密度脂蛋白中的胆固醇。目前认为血浆中LDL的来源有两条途径：主要途径是由VLDL异化代谢转变而来；次要途径是经肝脏合成后直接分泌到血液中。

LDL的降解是经LDL受体途径进行代谢。细胞膜表面的被覆陷窝是LDL受体存在的部位，即LDL的ApoB₁₀₀被受体识别，将LDL结合到受体陷窝内，其后再与膜分离形成内吞泡。内吞泡内经膜H⁺-ATPase作用下，pH降低变酸，LDL与受体分离后又与溶酶体融合，再经酶水解产生的胆固醇进入运输小泡体，经ACAT作用再酯化而蓄积。血浆中65%～70%的LDL是依赖LDL受体清除，少部分（约1/3）被周围组织（包括血管壁）摄取异化。胆固醇能促进ACAT活性增加，与此同时，因胆固醇的增加使合成胆固醇的HMGCoA还原酶和HMGCoA合成酶等活性被抑制，LDL受体自身转录被抑制，胆固醇的合成减少或摄入进入细胞内的量也减少，胞内胆固醇降低。一旦LDL受体缺陷，VLDL残粒由正常时的大部分经肝LDL受体识别，而改为大部分转变成LDL，使血浆中LDL浓度增加。